ЯНУМЕТ ТАБ 50 МГ / 850 МГ. №56

ЯНУМЕТ ТАБ 50 МГ / 850 МГ. №56

308,000.00 UZS

Производитель:ШЕРИНГ-ПЛАУ, БЕЛЬГИЯ
Действующее вещество: Ситаглиптин, метформин

Артикул: c67831447ed9 Категория: Tags:

Инструкция
Торговое название препарата: Янумет (Janumet)

Действующие вещества: Comb.drug (sitagliptin, metformin)

Фармакотерапевтическая группа: Пероральное противодиабетическое средство., Пероральное противодиабетическое средство.

Форма выпуска:

Нет данных относительно передозировки препарата Янумет. В ходе контролированных клинических исследований с участием здоровых добровольцев, ситаглиптин в разовых дозах до 800 мг переносился хорошо. Минимальные увеличения интервала QTc, не рассматривавшиеся как клинически значимые, наблюдались в одном исследовании при применении ситаглиптина в дозе 800 мг. Нет опыта применения в клинических исследованиях доз, превышающих 800 мг. В исследовании Фазы I применения многократных доз не наблюдалось дозозависимых клинических побочных реакций при применении ситаглиптина в дозах до 600 мг в сутки на протяжении периода до 10 дней, а также в дозе 400 мг в сутки на протяжении периода до 28 дней. Большая передозировка метформина (или сопутствующие риски развития лактацидоза) может привести к развитию лактацидоза, что является неотложным состоянием и требует госпитализации. Наиболее эффективным методом выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ. Ситаглиптин в умеренной степени поддается диализу. В клинических исследованиях приблизительно 13,5% дозы выводилось на протяжении 3–4-часового сеанса гемодиализа. Если клинически необходимо, можно рассмотреть вопрос о более продолжительном проведении гемодиализа. Неизвестно, выводится ли ситаглиптин из организма при проведении перитонеального диализа. В случае передозировки следует применять стандартные поддерживающие меры, например удаление неабсорбированного материала из желудочно-кишечного тракта, проведение клинического мониторинга (включая ЭКГ), а также назначить поддерживающую терапию, если необходимо.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 50 мг+500 мг; 50 мг+850 мг; 50 мг+1000 мг N56 (4×14) (блистеры)

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активные вещества: ситаглиптина 50 мг в виде ситаглиптина фосфата моногидрата и 500 мг, 850 мг или 1000 мг метформина гидрохлорида. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; поливинилпирролидон (повидон); натрия стеарилфумарат; натрия лаурилсульфат. Оболочка таблетки (Опадрай® II 85 F94203 розовый для дозировки 50 мг/500 мг; Опадрай® II 85 F94182 розовый для дозировки 50 мг/850 мг; Опадрай® II 85 F15464 красный для дозировки 50 мг/1000 мг) содержит: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172).

Фармакокинетика:

Янумет Исследования биоэквивалентности с участием здоровых добровольцев продемонстрировали, что препарат Янумет (ситаглиптин/метформина гидрохлорид), комбинированные таблетки, является биоэквивалентным одновременному приему ситаглиптина фосфата и метформина гидрохлорида как отдельных таблеток. Следующие данные отражают фармакокинетические свойства действующих веществ, входящих в состав препарата Янумет. Ситаглиптина фосфат Абсорбция После перорального применения здоровыми добровольцами дозы 100 мг, ситаглиптин быстро абсорбировался, с достижением максимальных концентраций в плазме крови (медиана Tmax) через 1–4 часа после приема дозы, средним показателем AUC ситаглиптина в плазме крови 8,52 мкмоль•час, Cmax 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров и ситаглиптина не влияет на фармакокинетику препарата, ситаглиптин можно применять независимо от приема пищи. Показатель AUC ситаглиптина в плазме крови повышается пропорционально дозе. Пропорциональность дозе не установлена для показателей Cmax и C24ч (Cmax повышалось более выражено, чем пропорционально дозе, а C24ч повышалось менее выражено, чем пропорционально дозе). Распределение Средний объем распределения в равновесном состоянии после разового внутривенного введения ситаглиптина в дозе 100 мг здоровым добровольцам составлял приблизительно 198 литров. Фракция ситаглиптина, обратимо связанная с белками плазмы крови, – низкая (38%). Метаболизм Ситаглиптин выводится, преимущественно, в неизмененном виде с мочой, а метаболизм незначительный. Приблизительно 79% ситаглиптина выводится с мочой в неизмененном виде. После перорального приема 14С-меченного ситаглиптина приблизительно 16% радиоактивного препарата было выведено в виде метаболитов ситаглиптина. Были обнаружены следовые уровни 6 метаболитов, которые, как ожидается, не участвуют в плазменной ДПП-4 ингибиторной активности ситаглиптина. В исследованиях in vitro было выявлено, что основным ферментом, отвечающим за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8. In vitro данные показывают, что ситаглиптин не является ингибитором CYP изоферментов CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 или 2B6, и не является индуктором CYP3A4 и CYP1A2. Выведение После перорального приема 14С-меченного ситаглиптина у здоровых добровольцев около 100% радиоактивного препарата выводилось с калом (13%) и мочой (87%) на протяжении 1 недели после приема препарата. Видимый конечный период полувыведения t½ после перорального применения ситаглиптина в дозе 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа. Ситаглиптин накапливается только в минимальных количествах при многократном применении. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин. Выведение ситаглиптина осуществляется, главным образом, путем выведения почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для переносчика органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клиническая значимость hOAT-3 в транспорте ситаглиптина не установлена. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе выведения ситаглиптина почками. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не снижал почечный клиренс ситаглиптина. Ситаглиптин не является субстратом для OCT2 или OAT1 или PEPT1/2 переносчиков. In vitro, ситаглиптин не ингибирует OAT3 (IC50=160 мкM) или р-гликопротеин (до 250 мкмоль) опосредованный транспорт при терапевтически значимых концентрациях в плазме крови. В клиническом исследовании ситаглиптин демонстрировал незначительное влияние на концентрации дигоксина в плазме крови, указывая на то, что ситаглиптин может быть слабым ингибитором р гликопротеина. Характеристики у пациентов Фармакокинетика ситаглиптина была, в целом, аналогичной у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. Нарушение функции почек Открытое исследование с применением разовой дозы было проведено с целью изучения фармакокинетики сниженной дозы ситаглиптина (50 мг) у пациентов с хроническими нарушениями функции почек различной степени тяжести по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. В исследование были включены пациенты с нарушениями функции почек, классифицированные согласно показателю клиренса креатинина на легкую (от 50 до 80 мл/мин), умеренную (от 30 до 50 мл/мин) и тяжелую (менее 30 мл/мин) формы, а также пациенты с терминальной стадией заболевания почек, которым проводится гемодиализ.

Показания к применению:
Для пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. Янумет показан как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля на фоне монотерапии метформином в максимально переносимой дозе, а также пациентам, которые уже получают лечение комбинацией ситаглиптина и метформина. Янумет показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок у пациентов, которые не достигли адекватного контроля при терапии метформином в максимально переносимых дозах и сульфонилмочевиной. Янумет показан в комбинации с агонистами гамма-рецепторов, активированными пролифератором пероксисом (PPAR-γ) (например, тиазолидиндионом) (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок у пациентов, которые не достигли адекватного контроля при терапии максимально переносимыми дозами метформина и агонистом PPAR-γ. Янумет также показан в комбинации с инсулином (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов, у которых инсулин в стабильной дозе и метформин не обеспечивают адекватного контроля над гликемией.

Способ применения:

Дозировка Дозу при антигипергликемическом лечении препаратом Янумет следует подбирать индивидуально, исходя из текущей схемы лечения, эффективности и переносимости у пациента, не превышая максимально рекомендованную суточную дозу 100 мг ситаглиптина. Для пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля при монотерапии метформином в максимально переносимой дозе Начальная рекомендованная доза препарата Янумет для пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля при монотерапии метформином, должна обеспечивать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) плюс текущая доза метформина. Для пациентов, которые принимают комбинацию ситаглиптина и метформина При переходе от комбинированного лечения ситаглиптином и метформином начальная доза препарата Янумет должна быть эквивалентной применявшимся дозам ситаглиптина и метформина. Для пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля при комбинированной терапии двумя препаратами – метформином в максимально переносимой дозе и сульфонилмочевиной Доза препарата Янумет должна обеспечивать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) и дозу метформина, соответствующую уже применяемой дозе. Если Янумет применяют в комбинации с сульфонилмочевиной, может быть необходимым принимать сульфонилмочевину в более низкой дозе для снижения риска возникновения гипогликемии. Для пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля п

Производитель